品牌 | Selleck | 供貨周期 | 現貨 |
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應用領域 | 醫療衛生,生物產業 | | |
產品名稱:DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑
產品貨號:S2215
產品描述:DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產生,在HEK 293細胞中IC50為20 nM。
特性:DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。
靶點:γ secretase(Aβ) (HEK 293 cells) 20 nM
產品介紹:
體外研究:DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細胞中全部Aβ產量,IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養的人神經細胞,也抑制Aβ產量,作用于全部Aβ和Aβ42時, IC50分別為115 nM和200 nM,比作用于HEK 293細胞時低5-10倍。研究顯示S2215 抑制SK-MES-1 細胞增殖,這種作用存在濃度依賴性,IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細胞癌細胞,通過抑制Notch受體信號通路,也誘導依賴型和非依賴型細胞凋亡。
體內研究:S2215按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠,產生強勁和持久的藥效,1小時內腦中 DAPT水平超過100 ng/g ,且處理后,持續上升達18小時,3小時后的時候觀察到zui高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理,也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42,這種作用存在劑量依賴性,降低50%。 S2215按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導的γ分泌酶活性,且提高攜帶長期神經炎癥的細胞凋亡。
產品名稱:Selleck DAPT(GSI-IX) γ-secretase抑制劑 產品貨號:S2215
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