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應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) | | |
產(chǎn)品名稱:S31-201,STAT3抑制劑
產(chǎn)品貨號:S1155
產(chǎn)品描述:S3I-201有效抑制STAT3的DNA結(jié)合活性,IC50為86 μM,而對STAT1和STAT5的抑制活性低。
特性:S3I-201是化學(xué)探測器抑制劑,可以除去乳腺瘤。
靶點(diǎn):STAT3 (Cell-free assay) 86 nM
體外研究:
S3I-201選擇性抑制Stat3 DNA結(jié)合活性。S3I-201抑制Stat3•Stat3復(fù)合形式,不依賴于Stat3的激活狀態(tài)。S3I-201不干涉Lck SH2與同源pTyr肽結(jié)合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纖維細(xì)胞和人類乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 細(xì)胞,可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依賴的轉(zhuǎn)錄活性。 S3I-201 也抑制編碼cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-調(diào)節(jié)基因的表達(dá)。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7細(xì)胞。研究顯示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1細(xì)胞,加強(qiáng) Cetuximab的抗增殖效果。
體內(nèi)研究:
5 mg/kg劑量的S1155 作用于攜帶人類乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠時(shí),顯示出強(qiáng)抑制效果。[1]5 mg/kg劑量的S1155 作用于Huh-7移植瘤,顯示出強(qiáng)抗癌活性,沒有明顯的外部健康改變或者體重減輕癥狀。
產(chǎn)品名稱:Selleck S31-201 STAT3抑制劑 50mg 產(chǎn)品貨號:S1155
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