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應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) | | |
產(chǎn)品名稱:CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑
產(chǎn)品貨號:S1263
產(chǎn)品描述:CHIR-99021(CT99021)是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑,IC50分別為10 nM和6.7 nM.CHIR99201對CDKs沒有交叉反應(yīng)性,對GSK-3β的選擇性是對CDKs選擇性的350倍。
靶點(diǎn):GSK-3β (無細(xì)胞試驗(yàn))6.7 nM、GSK-3α (無細(xì)胞試驗(yàn))10 nM
體外研究:與其接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比,CHIR-99021對GSK-3的選擇性大于500倍。此外,CHIR-99021僅顯示與一組22種藥理學(xué)相關(guān)受體的弱結(jié)合,對一組23種非激酶的抑制活性很小。CHIR-99021誘導(dǎo)表達(dá)胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞中糖原合成酶(GS)的活化,EC50為0.763μM 。
體內(nèi)研究:口服施用30mg / kg的S1263可增強(qiáng)2型糖尿病嚙齒動物模型中的葡萄糖代謝,給藥后3-4小時血漿葡萄糖大降低近150mg / dl,而血漿胰島素保持在對照或低于對照水平。在ZDF大鼠口服葡萄糖激發(fā)前1小時口服施用16或48 mg / kg的S1263可顯著改善葡萄糖耐量,分別在16 mg / kg和48 mg / kg時血漿葡萄糖降低14%和33%,較高劑量的S1263也可降低口服葡萄糖激發(fā)前的高血糖。
產(chǎn)品名稱:Selleck CHIR-99021 GSK-3α和GSK-3抑制劑 產(chǎn)品貨號:S1263
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