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應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) | | |
產(chǎn)品名稱:PD0325901 MEK抑制劑
產(chǎn)品貨號(hào):S1036
產(chǎn)品描述: S1036是一種選擇性的,非ATP競爭性MEK抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM,對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。
靶點(diǎn): MEK (Cell-free assay) 0.33 nM
體外研究:
PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比,PD 0325901可以到達(dá)體系的更深層。PD0325901是非ATP競爭性的MAPK激酶MEK抑制劑,抑制鼠類結(jié)腸26細(xì)胞的MEK時(shí)IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的關(guān)鍵組成部分,在人類腫瘤細(xì)胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2時(shí)Ki值為1nM。S1036作用于細(xì)胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強(qiáng)到大約500倍。
體內(nèi)研究:
PD0325901阻止細(xì)胞黑色素瘤細(xì)胞系的生長,使異種移植鼠模型的細(xì)胞周期停止在G1期,引起細(xì)胞凋亡單獨(dú)口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻斷達(dá)到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經(jīng)被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中,在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞系生長。S1036抑制TPC-1細(xì)胞和K2細(xì)胞生長,GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(shí)(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細(xì)胞生長,且同樣濃度時(shí)只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細(xì)胞生長。S1036作用于多種PTC細(xì)胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。
產(chǎn)品名稱:Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg 產(chǎn)品貨號(hào):S1036
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